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枢星片(盐酸格拉司琼片)

【药品名称】

通用名称:盐酸格拉司琼片

商品名称:枢星

英文名称:GranisetronHydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan GelasiqiongPian

【成    份】本品主要成份为盐酸格拉司琼。

化学名称:1-甲基-N- [桥-9-甲基-9-氮杂双环(3.3.1)壬烷-3-基] -1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:

 分子式:C18H24N4O·HCl

分子量:348.88

【性    状】本品为白色或类白色片。

【适 应 症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【规    格】1mg  (以C18H24N4O计)
【用法用量】
      口服:成人通常用量为1mg(1片),一日2次,第一次于化疗前1小时服用,第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
      常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
【禁    忌】
      1、对本品或有关化合物过敏者禁用。
      2、胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
      1、孕妇除非必需外,不宜使用。
      2、哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】
     本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】

健康志愿者单次口服1mg,血浆浓度峰值为3.63ng/ml,血浆清除半衰期为6.23小时,分布容积为3.94L/kg,血清蛋白结合率约为65%,总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长,为9.8~11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下,单次口服本品10mg,AUC(药-时曲线下面积)减少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄,其余的部分以代谢形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
【贮    藏】遮光,密闭保存。
【包    装】聚氯乙烯固体药用硬片,药品包装用铝箔,2片/板/盒。
【有 效 期】36个月。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H10970239

【生产企业】
企业名称:宁波市天衡制药有限公司

生产地址:宁波市镇海区庄市工三路六号

邮政编码:315201

电话号码:8008574669

传真号码:0574-866976785

网    址:www.teampharm.com


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